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Le modafinil agit en augmentant les niveaux de noradrénaline, de dopamine et de sérotonine dans le cerveau. Le modafinil diffère de l'amphétamine et du méthylphénidate, qui sont des agonistes des récepteurs de la noradrénaline et de la dopamine. Le modafinil diffère également de la caféine en ce que cette dernière augmente l'adénosine, tandis que le modafinil augmente la noradrénaline, la dopamine et la sérotonine. Lors de l'utilisation du modafinil, les utilisateurs doivent demander l'avis d'un professionnel de la santé avant de prendre d'autres substances et doivent vérifier attentivement toute interaction pouvant survenir. Les effets secondaires apparaissent environ une demi-heure après la prise de Modafinil et durent jusqu'à huit heures chez les personnes en bonne santé. Des doses plus importantes sont nécessaires pour les personnes ayant un sommeil insuffisant. La demi-vie du modafinil dans le plasma sanguin est de 5,5 heures, environ 90 % sont métabolisés par le foie et moins de 1 % sont excrétés dans l'urine. Avec un repas sans gras, on peut réduire l'absorption. Cependant, l'utilisation chronique de Modafinil peut entraîner une résistance au médicament. De nombreuses études ont montré que Modafinil agit en augmentant l'éveil chez les patients narcoleptiques. Dans une étude, il y avait une amélioration de 49,8 % de l'échelle de somnolence d'Epworth après quatre jours de traitement avec Modafinil. Cependant, le modafinil ne s'est pas avéré efficace pour améliorer les capacités cognitives lorsqu'il est pris par des personnes en bonne santé. Une étude de 2007 n'a pas été en mesure de trouver une amélioration de l'éveil sur le lieu de travail en utilisant le Modafinil, bien que quelques études aient montré que le Modafinil était efficace comme complément pour améliorer la santé et réduire la somnolence chez les travailleurs postés.

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