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Les actions du modafinil sont modulées par un certain nombre d'isoformes du cytochrome P450. Le modafinil et la plupart de ses métabolites sont efficacement excrétés par les reins, bien qu'il ne soit pas tout à fait clair si cela est dû à une sécrétion active ou à une filtration glomérulaire passive. Le modafinil n'est pas largement métabolisé dans le foie, contrairement à la plupart des autres médicaments agissant sur le SNC. Le modafinil est éliminé par le foie. La demi-vie du modafinil varie selon la dose et est d'environ 3 à 5 heures. La posologie du modafinil pris en une seule dose varie de 200 à 300 mg. Un traitement subchronique par modafinil a été administré à des patients souffrant de narcolepsie. La dose efficace médiane (DE50) du modafinil s'est avérée être de 290 mg. Cette DE50 n'était pas significativement différente chez les hommes et les femmes. Ceci est similaire à la dose typique d'antidépresseur, qui varie de 150 à 300 mg en une seule dose et est généralement prise une fois par jour. Le modafinil est une poudre cristalline blanche à blanc cassé et ne se dissout pas dans l'eau. Il est le plus souvent vendu sous forme de comprimés et se présente également sous forme liquide. Pour assurer la biodisponibilité, chaque comprimé de modafinil doit être pris à la même heure chaque jour. D'autres formes de modafinil, y compris les comprimés à libération prolongée, sont disponibles en différentes concentrations. Certaines études montrent que le taux métabolique et la puissance du modafinil sont augmentés lorsqu'il est administré sous forme de formulation à libération prolongée.

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