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Le modafinil est un stimulant dopaminergique relativement sélectif dans le SNC. Plusieurs études ont démontré qu'il cible sélectivement des sous-régions spécifiques du cortex préfrontal et des systèmes dopaminergiques du mésencéphale. Le modafinil inhibe les récepteurs D2 présynaptiques, tout en laissant les récepteurs postsynaptiques inchangés. En stimulant les récepteurs post-synaptiques, le modafinil augmente le débit noradrénergique, produisant une augmentation marquée de l'activité éveillée. Le modafinil bloque la recapture de la dopamine. En plus des effets secondaires indésirables potentiels, le modafinil peut produire une expérience psychédélique chez les personnes qui le prennent pendant de longues périodes. Le modafinil se présente sous la forme d'une pilule blanche ou blanc cassé, ronde et effervescente avec un capuchon jaune, rose ou orange. Le modafinil est généralement pris uniquement en cas de besoin. Les personnes souffrant de troubles du sommeil liés au travail posté doivent recevoir suffisamment de médicaments pour prévenir les symptômes de la narcolepsie. Il est généralement administré à une dose de 200 à 400 mg pris le matin. Le modafinil active spécifiquement la protéine de liaison à l'élément de réponse à l'AMPc (CREB) pour l'activation et inhibe la phosphorylation de la protéine de liaison à l'élément de réponse à l'AMPc, en plus de présenter un agonisme allostérique au niveau du récepteur GABAA et de deux sous-types de récepteurs de la sérotonine-2A (5-HT2A). Les études sur le modafinil pour l'éveil se sont largement concentrées sur ses effets chez les personnes atteintes de narcolepsie et d'apnée obstructive du sommeil. Cependant, un petit nombre d'études se sont révélées prometteuses pour favoriser l'éveil chez les personnes souffrant d'insomnie d'endormissement. Il existe également un potentiel pour les effets bénéfiques potentiels du modafinil sur la cognition et le vieillissement en bonne santé. Le modafinil a été suggéré pour améliorer les performances cognitives des adultes en bonne santé dans une étude, mais les données sont également contradictoires.

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