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Le modafinil est un médicament racémique. Dans le modafinil racémique, les énantiomères R(-) et S(+) sont présents dans l'agent thérapeutique actif. Le R-modafinil est le plus puissant des deux énantiomères, et est responsable de la plupart des effets observés chez les personnes prenant le médicament, et est responsable de la majeure partie de l'activité pharmacologique du médicament. Bien qu'il ne soit pas officiellement approuvé pour la consommation, le S-modafinil est également vendu et utilisé légalement. On ne sait pas quelle quantité de ces deux isomères est présente dans la forme active du médicament vendu sur le marché libre. On ne sait pas si le modafinil en association avec d'autres médicaments ou le modafinil seul est plus sûr ou plus efficace que les autres traitements. Il est généralement bien toléré, bien qu'il puisse plus souvent provoquer des effets secondaires tels que des maux de tête, des troubles du sommeil et des nausées. Des effets secondaires graves tels que des réactions allergiques, notamment l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez des personnes ayant des antécédents de psychose se sont produits. Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. La quantité de médicament utilisée peut devoir être ajustée chez les personnes souffrant de problèmes rénaux ou hépatiques. Il n'est pas recommandé chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artérielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquées dans le cycle du sommeil.

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