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Le modafinil a été développé à l'origine par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon et a été prescrit pour la première fois en France en 1994. Il a ensuite été synthétisé en Amérique du Nord et est devenu disponible en vente libre en 2003. À l'origine, c'était un médicament délivré sur ordonnance et n'était disponible qu'en France et en Suisse. Cependant, ces agences ont interdit sa vente au cours de la dernière décennie. Le modafinil est également approuvé pour le traitement de la somnolence excessive et des troubles de la vigilance associés à l'apnée obstructive du sommeil et à d'autres troubles de la somnolence excessive. Aux États-Unis, il est vendu sur ordonnance sous le nom de Provigil, un nom commercial de Shire. Lorsqu'il est pris, il est conçu pour augmenter l'éveil et la vigilance diurne en modulant le nombre d'heures de sommeil, plutôt qu'en influençant le cycle du sommeil. Les voies métaboliques conduisant à la production du sommeil et de l'éveil sont complexes. Le modafinil, en tant que stimulant du système nerveux central, ne provoque pas d'euphorie ou d'autres effets secondaires similaires aux stimulants traditionnels. Les actions du modafinil sont probablement liées à son influence sur le système dopaminergique dans l'hypothalamus. Le modafinil semble fonctionner comme un modulateur, augmentant la libération de noradrénaline et de dopamine et ralentissant leur recapture par la synapse. On ne sait pas si l'augmentation de la libération de dopamine est responsable de l'effet sédatif ou si d'autres mécanismes sont impliqués.

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